近期，best365体育官网平台邹亮华课题组设计和开发了一种高效合成2-烯烃吲哚的策略，研究成果以“A Concise Protocol for the Synthesis of 2-Alkenylindoles through [4+1] Annulation of Aminobenzyl Phosphonium Salts with Acrylaldehydes”为题在《Green Chem.》（IF = 9.3）上发表。论文第一作者为best365体育官网平台22级硕士研究生杨家城和23级硕士研究生廖茂林，通讯作者为best365体育官网平台邹亮华副教授和无锡学院环境工程学院李平贵博士。

吲哚类化合物，是一类重要的含N杂环化合物，因其独特的生物活性和化学性质，广泛应用于药物合成、荧光染料、有机材料等领域。2-烯烃吲哚母核，是常见的活性药物分子的组成部分，如Flinderole C、Fluvastain和SB-242784破骨细胞抑制剂等。关于2-烯烃吲哚的合成，常见的方法是通过吲哚的直接官能团化，或是采用过渡金属催化。这些方法存在使用昂贵的金属催化剂、原料不易获得、底物范围窄等缺陷。

为解决此类问题，邹亮华课题组开发了一种绿色合成2-烯烃吲哚的方法（https://doi.org/10.1039/D4GC02859G）。该方法基于氨基苄基鏻盐和丙烯醛发生[4+1]环化反应，合成一系列2-烯烃吲哚化合物，无需金属或催化剂的参与，以THF为溶剂，在80℃下反应12 h，最高产率可达92%，共拓展了48个底物。总之，该反应具有原料易得、底物范围广和收率高的特点，符合绿色环保的化学理念。

邹亮华课题组一直致力于杂环化合物的绿色合成和应用研究，已经取得了一些科研成果。比如，以苯并[c]异噁唑为起始原料，利用开环重组的策略设计和探索了其与各类合成子（包括1,3-二酮、苯乙醛、硫叶立德、烯胺酮和铵盐等）的反应，制备了一系列喹啉类化合物。此外，在其他杂环化合物（比如喹唑啉酮）的合成方面也取得了一些进展（Org. Chem. Front.2018,5, 3464-3468；Eur. J. Org. Chem.2019, 7725-7729；Chinese Chem. Lett.2020,31, 1911-1913;Eur. J. Org. Chem.2024,27, e202400359）。

具有2-烯烃吲哚单元的药物相关分子

[4+1]环化反应合成2-烯烃吲哚

利用开环重组策略设计合成喹啉类化合物